evocalcet的发现,下一代钙敏感受体激动剂为甲状旁腺功能亢进症的治疗

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摘要

钙敏感受体(CaSR的)起着感测外钙离子,并通过对调节甲状旁腺激素分泌中起重要作用…

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evocalcet的发现,下一代钙敏感受体激动剂为甲状旁腺功能亢进症的治疗

亮点

从优化西那卡塞导致evocalcet的发现

•[123。 ] CYP2D6抑制中观察到的西那卡塞在IS evocalcet完全解决。

的西那卡塞在evocalcet被大大地改善。

evocalcet将提供一种新的治疗选择胃肠道症状二次性甲状旁腺功能亢进。

摘要

的钙敏感受体(CaSR的)起着感测外钙离子和由甲状旁腺细胞调节甲状旁腺激素分泌中起重要作用,和受体为甲状旁腺功能亢进的治疗的合适靶标。盐酸西那卡塞特是代表性的CaSR激动剂广泛用于甲状旁腺功能亢进。然而,它有几个我ssues到临床使用,如恶心/呕吐和CYP2D6的强烈抑制。我们试图改善西那卡塞这些问题的一个较好的CaSR激动剂新药剂。从西那卡塞优化导致了吡咯烷的化合物的鉴定,并成功地导致evocalcet的发现作为口服变构CaSR的激动剂。 Evocalcet,其表现出非常有利的特性,如CaSR的激动活性和良好的DMPK型材,将提供二次性甲状旁腺功能亢进的新治疗选项

图形抽象

下载:下载高分辨率图像(55KB)下载:下载全尺寸图像evocalcet的发现,下一代钙敏感受体激动剂为甲状旁腺功能亢进症的治疗

关键词

EvocalcetCalcium感应受体(CaSR的)变构钙敏感受体agonistHyperparathyroidismCinacalcetView摘要

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