通过Cyclopropanols开环苄型自由基的不对称铜催化三氟甲基化

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摘要

芳基取代的cyclopropanols经由自由基开环通路的不对称三氟甲基化在本文中报道的,它提供了一个简单的一…

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通过Cyclopropanols开环苄型自由基的不对称铜催化三氟甲基化

亮点

非对称催化的自由基三氟甲基化

新型含喹啉基的双恶唑啉配位体[123 ]•

亲电CF3试剂是在反应

外部CF3阴离子显着减少的对映选择性

重要的更大的图片

三氟甲基的掺入(CF3 )基团引入生物活性分子对它们的物理和生物性质的显著效果,和光学纯的含CF3-有机分子在药物和农业化学品广泛地存在。因此,有效的不对称三氟甲基化方法的探索后追捧。近日,激进的三氟甲基化耦合成为为SYNT最有效的方法之一含CF 3分子的hesis,但是非对称变体仍然是一个巨大的挑战。在本文中,cyclopropanols的经由自由基中继处理的铜 - 催化的不对称三氟甲基化是使用手性配体BN-BoxQu公开。该反应使多样化的,光学纯的β-CF 3酮的合成效率,其可作为多功能的积木用于合成的(

R ) - 药物CF3-修饰的类似物西那卡塞。

发明内容

的芳基取代cyclopropanols的经由自由基开环途径本文报道的,它提供了在结构上多样的容易和简单的访问的不对称三氟甲基化

β - CF3酮在非常温和的条件下,良好的收益率和优良的对映选择性。关键到t他的铜催化的自由基中继的成功是苄自由基中间体可通过反应性(L *)CuIICF3可以对映选择性地捕获。另外,一种新型的含喹啉基的双恶唑啉配体起着不对称三氟甲基化一个显著作用

图形摘要

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联合国可持续发展目标

SDG3:良好的健康和幸福beingSDG12:负责生产和消费

关键词

cyclopropanolcopper-catalyzedasymmetric trifluoromethylationbenzylic radical3

铅联系

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