钙敏感受体的激动作用偏置

  • A+
所属分类:疗效
摘要

其能够选择性地影响一个信号转导途径比其他分子调节G蛋白偶联受体(GPCR)的发现之后…

药道网汇聚全球药品资讯:
钙敏感受体的激动作用偏置

摘要

,其能够分子调节G蛋白偶联受体(GPCR)的发现之后,以选择性地影响一种信号转导途径比其他特定GPCR,从而“偏置”信令,它已成为明显的是,GPCR的原始模型处于“上”现有的或“断”构象是过于简单。此偏置激动作用的当前的解释是,GPCR的可以采用通过不同的分子稳定化的多个活性构象,并且每个构象的影响以不同的方式内信号传递。在本研究中,我们试图通过在3个不同的CaSR的信号传导途径在寻找12公知的正构激动剂的CaSR调查钙敏感受体(CaSR的)的偏置激动作用:的Gq / 11蛋白,GI / O蛋白和细胞外信号调节激酶1和2(ERK1 / 2)。在这里,我们表明,除了的Gq / 11和Gi / o的信令,ERK1 / 2通过β-抑制蛋白的募集活化。接着,通过测量所有三个信号传导途径的活性,我们发现,钡,精胺,新霉素,和妥布霉素充当偏置激动剂功效和/或效力的条款。最后,多胺和氨基糖苷类通常在它们的朝向ERK1 / 2信号进行效力偏压。总之,本研究的结果表明的CaSR的那几个活性构象,通过不同的分子,存在,这影响明显的细胞内信号稳定化。

关键词

钙敏感receptorBiased agonismG蛋白偶联receptorInositol phosphateCyclic AMPERK
药道全球直邮药房 - 印度,孟加拉海外直邮网上。药房
提供源头正品经济好药,权威渠道,品质保障
【药道网】药到病除,助力生命:ERLONAT正品

  • 微信咨询
  • 这是我的微信扫一扫
  • weinxin
  • WhatsApp 沟通
  • 手机扫一扫二维码
  • weinxin

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: