向组织特异性药理学:从钙敏感受体的见解为GPCR(病理)生理偏压的范例

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所属分类:疗效
摘要

钙敏感受体(CaSR的)是一种广泛表达的G蛋白偶联受体(GPCR)介导其许多组织特异性功能。它的详细信息…

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向组织特异性药理学:从钙敏感受体的见解为GPCR(病理)生理偏压的范例

亮点

偏(即,路径特定的)信令针对GPCR的描述

•[ 123]偏信令源自不同的受体的构象状态。

的钙敏感受体被识别为用于偏置信号的范式。

有偏信令可以允许组织特异性药物的设计。

的钙敏感受体(CaSR的)是一种广泛表达的G蛋白偶联受体(GPCR)介导其许多组织特异性功能。它的多配体和不同的角色证明需要精湛的控制介导其作用的信号通路。 “偏信令”是由不同的配位体稳定优选受体信令状态的现象。 CaSR的是受偏压响应于它的内源性配体的信号传导。有趣的是,CaSR的的“自然的”偏压在疾病状态,和小分子药物使人产生偏置下游信号传导途径的变构调节被改变。因此,偏压从CaSR的信令也有重要的影响病理生理学和治疗。如在该审查概述的,这种新颖的范例延伸到其他的GPCR,使得CaSR的配体偏置信号传导的研究和理解它是如何可以被用于促进在不同组织中选择药物活性的模型。

关键词

偏置signalingallosteric modulatorcalcimimeticcalcilyticView全文

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