异源二聚体G蛋白偶联受体的变构调节

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所属分类:疗效
摘要

G蛋白偶联受体(GPCR),现在和将来可能依然存在,最听话类的目标小分子therapeut的发展…

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异源二聚体G蛋白偶联受体的变构调节

G蛋白偶联受体(GPCR)是,并且将可能保持,最易处理的类的目标小分子治疗剂的发展药物。目前,所有批准的GPCR定向药物是在正构结合位点的激动剂或拮抗剂 - 除了拟钙剂西那卡塞,其是钙离子-sensing受体的正变构调节剂,和马拉韦罗,CC趋化因子受体的别构抑制剂( CCR)5.现在人们普遍接受的是,GPCR的存在和力量的功能二聚体,并且对于GPCR异源二聚体的生理存在和相关性越来越多的证据。分子可以在异源二聚体内调节一个GPCR,通过二聚物的两个原体之间或在原体或PR之间变构效应otomers和相关的G蛋白,提供以高选择性和组织特异性的方式发挥作用的潜力。尽管GPCR异源二聚体作为药物的这种变构调节的概念的吸引力,他们无法通过筛选的是“一次一个GPCR目标的战略经常使用的方法确定。在我们看来,这将需要新的方法开发筛选并在早期化合物鉴定回归到使用生理相关电池系统的

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