钙敏感受体(CaSR的):药理学性质和信号通路

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摘要

在本文中,我们考虑其中的钙敏感受体(CaSR的)通过控制(激活或诱导其细胞反应的机制…

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钙敏感受体(CaSR的):药理学性质和信号通路

在本文中,我们考虑通过该钙敏感受体(CaSR的)经由控制诱导其细胞应答的机制(激活或抑制)信号通路。我们考虑的主要特点CaSR的介导的信号包括异G蛋白的Gq / 11,其控制GI / O和G12 / 13和下游后果认识到很少的CaSR介导的细胞现象已经充分说明。我们还考虑以何种方式通过肽识别序列CaSR的有助于特定信令支架的形成在其细胞内C端与它的高电平协同性的起源沿,特别是用于内Ca2 + o和其脱敏显着的阻力。我们也考虑的性质的机制,通过该控制CaSR的振荡和持续的Ca2 +动员我反应并抑制或提升环磷酸腺苷(cAMP)水平取决于细胞和信令上下文。最后,我们认为受体的配体的多样性,配体结合位点和更宽的车厢依赖生理作用导致识别明显的配体偏置信号传导的激动剂,包括锶离子和调制器包括L-氨基酸和临床有效钙剂西那卡塞。我们注意到,这些调查结果的新设计师药物可以定位在超出钙代谢紊乱的治疗建立病理生理环境CaSR的发展的影响。

关键词

C类GPCRheterotrim埃里克G-proteinsGq / 11Gi / OG12 / 13Ca2 + I mobilizationGPCR phosphorylationprotein kinasecooperativitydesensitizationcrosstalkcalcium homeostasiscalcimimeticcalcilyticView全文
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