在细胞内Ca2 +药物研发的WSP功能蛋白:细胞外钙受体和钙模仿创新型医疗方法控制继发甲状旁腺功能亢进

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摘要

钙离子(钙离子)的循环水平被一个狭窄的生理范围内保持主要由分泌的甲状旁腺激素(PTH)的作用…

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在细胞内Ca2 +药物研发的WSP功能蛋白:细胞外钙受体和钙模仿创新型医疗方法控制继发甲状旁腺功能亢进

摘要

钙离子的循环水平(钙离子)的窄的生理范围内保持主要由甲状旁腺激素的作用( PTH)从甲状旁腺细胞分泌的。甲状旁腺细胞方能通过细胞表面的Ca 2+受体(CAR)的感测血浆Ca 2+水平的小波动属于超家族的G蛋白偶联受体家族。钙剂是激活甲状旁腺细胞,从而迅速排除PTH分泌的车正变构调节。与NPS R-568,第一代拟钙剂化合物,临床前研究已经证明,每天口服施用抑制血浆PTH水平的升高和甲状旁腺增生及改善大鼠受损骨质量■对于慢性肾功能不全。临床试验的结果西那卡塞盐酸盐,二代拟钙剂化合物,已经表明,拟钙剂具有降低不仅对血清PTH水平而且对血清钙×磷产物水平,心血管死亡风险增加的标志效果透析患者终末期肾病(ESRD)。因此,拟钙剂具有相当大的潜力作为一种创新的医疗方法来管理与ESRD相关的继发性甲状旁腺功能亢进。事实上,西那卡塞盐酸盐已被批准在几个国家和是任何G蛋白偶联受体进入市场的第一正变构调节剂

。关键词:

细胞外钙ioncalcium receptorparathyroid hormonesecondary hyperparathyroidismcalcimimeticsView摘要
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