分子见解C类G蛋白偶联受体的变构调节

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摘要

C类G蛋白偶联受体(GPCR)识别不同的细胞外刺激并且是高度易处理的药物靶点不同PSYC的宿主…

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分子见解C类G蛋白偶联受体的变构调节

摘要

类CG蛋白偶联受体(GPCR)识别不同的细胞外刺激和是的宿主高度易处理的药物靶点不同的精神病,神经系统和代谢紊乱。专注于C类GPCR的变构调节剂的发现努力是富有成果,并标识了多个C类会员不同化学类型。事实上,钙敏感受体的正变构调节剂,西那卡塞,是第一GPCR变构配体进入诊所中的一个。尽管这样的成功,变构调节剂的发现和发展仍然具有挑战性。特别地,探针的依赖,并偏置药理学(包括激动作用和调制)的患病率增加了相当大的复杂性。最近的研究产生了新的见解在C类GPCR的变构相互作用的结构基础。再加上严格的分析方法,此信息增加了我们丰富的分子药理学和生物学C类GPCR的理解

图形抽象

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缩写

GABABγ氨基丁酸受体BBMDbone质量和densityCaSRcalcium传感receptorCHOChinese仓鼠富ovaryCRDcysteine-domainERendoplasmic reticulumCa2 + oextracellular calciumpERK1 / 2extracellular信号调节激酶图1和2 phosphorylationGPCRsG蛋白偶联receptorsmGlumetabotropic glutamateNAMnegative变构modulatorNHDCneohesperidin dihydrochalconeNALneutral阿洛斯teric ligandPTHparathyroid hormonePD-LIDParkinson病左旋多巴诱发dyskinesiaPAMpositive变构modulator7TMseven transmembraneSARstructure活动relationshipVFTvenus捕蝇草

关键词

代谢型谷氨酸receptorAllosteric modulationCalcium感应receptorTaste receptorsGPRC6ABiased agonismView全文
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