拟钙剂的药理和临床特性:钙受体激活剂是提供一种创新的方法来控制甲状旁腺功能亢进症

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摘要

钙离子(钙离子)的循环水平被一个狭窄的生理范围内保持主要由分泌的甲状旁腺激素(PTH)的作用…

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拟钙剂的药理和临床特性:钙受体激活剂是提供一种创新的方法来控制甲状旁腺功能亢进症

摘要

钙离子的循环水平(钙离子)的窄的生理范围内保持主要由甲状旁腺激素的作用( PTH)从甲状旁腺(PTG)细胞分泌。 PTG细胞可以借助于细胞表面Ca 2+受体(CAR)的感测血浆Ca 2+水平的小波动属于超家族的G蛋白 - 偶联受体(GPCR)。激活轿厢和抑制PTH分泌的化合物被称为“拟钙剂”,因为它们模拟或加强细胞外Ca 2+对PTG细胞功能的影响。与NPS R-568,充当汽车的正变构调节剂的第一代拟钙剂化合物,临床前研究已经证实,口服给药PTH降低的血清水平和钙,在正常大鼠中的设定点向左移动用于钙调节PTH分泌。 NPS R-568也抑制血清PTH水平和PTG增生的高度,并且可以改善大鼠慢性肾功能不全(CRI)骨矿物质密度(BMD)和强度。临床试验的西那卡塞盐酸盐(西那卡塞),具有改进的代谢分布的化合物,已经表明,长期治疗仍然抑制患者原发性甲状旁腺功能亢进钙和PTH的血清水平的升高(1HPT) 。此外,在患者的不受控制的继发甲状旁腺功能亢进(2HPT)的临床试验已经表明,西那卡塞,不仅降低血清PTH水平,而且血清磷和钙×磷产物;这些增加的标志心血管疾病和死亡的风险d透析患者终末期肾病。事实上,西那卡塞已经在几个国家批准上市。拟钙剂化合物如西那卡塞有很大的潜力作为创新的医疗方法来管理和1HPT 2HPT。

关键词

CalcimimeticsCalcium receptorExtracellular钙ionParathyroid激素(PTH)原发性甲状旁腺功能亢进症hyperparathyroidismSecondary

缩写

1 ,25(OH)2D31α,25-二羟基维生素D31HPTprimary hyperparathyroidism2HPTsecondary hyperparathyroidism7TMD7跨膜domainADHautosomal主导hypocalcemiaADRadriamycinBMDbone矿物densityCa2 +钙离子的[Ca2 +] eextracellular钙离子浓度的[Ca2 +] iintracellular钙离子concentrationCaRcalcium receptorCKDchronicķidney疾病 C maxmaximum药物concentrationCRIchronic肾insufficiencyCinacalcet西那卡塞hydrochlorideEC50median 50%有效concentrationECDextracellular domainED50median 50%有效doseFHHfamilial性低钙hypercalcemiaGABABRγ氨基酸B型receptorGPCRG蛋白偶联receptorHEKhuman胚胎kidneyHPThyperparathyroidismIC50median 50%抑制concentrationIP3inositol 1, 4,5- trisphosphateMAPKmitogen活化蛋白kinasemGluRmetabotropic谷氨酸receptorNKF-K / DOQINational肾脏基金会的肾脏病预后质量InitiativeNSHPTneonatal lifeRODrenal osteodystrophyView全文严重hyperparathyroidismNxnephrectomizedPLCphospholipase CPTGparathyroid glandPTHparathyroid hormonePTxparathyroidectomyQOLquality
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