一类钙敏感受体正变构调节的的发现; 1-(苯并噻唑-2-基)-1-苯基乙醇

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摘要

1-(苯并噻唑-2-基)-1-(4-氯苯基)乙醇(1)被确定为在功能的基于细胞的屁股CaSR的的正变构调节剂(PAM)…

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一类钙敏感受体正变构调节的的发现; 1-(苯并噻唑-2-基)-1-苯基乙醇

摘要

1-(苯并噻唑-2-基)-1-(4-氯苯基)乙醇( 1 )被确定为在功能基于细胞的测定CaSR的的正变构调节剂(PAM)。此化合物属于一类化合物是从其他已知的正变构调节结构上不同的,例如,苯基烷基胺类的西那卡塞,修饰类似物( 13 )有效地抑制甲状旁腺激素(PTH)的释放在大鼠,与它作为CaSRs的PAM轮廓相一致。

图形抽象

1-(苯并噻唑-2-基)-1-(4-氯苯基)乙醇( 1 [ 123])被确定为在功能基于细胞的测定CaSR的的正变构调节剂(PAM)。此化合物属于一类化合物,其在结构distinc从吨其它已知的正变构调节例如,苯基烷基胺类西那卡塞,修饰类似物( 13 )有效地抑制甲状旁腺激素(PTH)在大鼠中释放,与它作为CaSRs的PAM轮廓相一致。[ 123]

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一类钙敏感受体正变构调节的的发现; 1-(苯并噻唑-2-基)-1-苯基乙醇关键词

SARGPCRCaSRPAMAllostericModulatorsStructure活性relationshipCalciumsensing receptorCinacalcetCalindolHyperparathyroidismFendilineIn vivoParathyroid hormone1-(苯并噻唑-2-基)-1-苯基乙醇

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