发现和开发模拟钙和溶解钙化合物

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摘要

细胞外钙受体(CAR)是G蛋白偶联受体(GPCR)和枢转分子调节全身钙稳态。汽车…

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发现和开发模拟钙和溶解钙化合物

摘要

细胞外钙受体(CAR)是G蛋白偶联受体(GPCR)和枢转分子调节全身钙稳态。车被用于药物发现一个具有挑战性的靶,因为它的生理配体是一种无机离子(钙离子),而不是一个分子,所以没有结构模板,以指导药物化学。然而,针对这个受体的小分子被发现。钙剂是激动剂或汽车的正变构调节,而溶解钙拮抗剂是,所有至今是负变构调节剂。拟钙剂西那卡塞是GPCR的第一变构调节剂,以实现监管机构的批准,并且是在巴蒂继发甲状旁腺功能亢进的第一的一流的治疗经济需求透析,以及在某些形式的原发性甲状旁腺功能亢进的高钙血症。它也可用于治疗一些罕见的遗传疾病引起高钙血症是有用的。另外两个钙剂现在市场上(etelcalcetide),或在监管审查(evocalcet)。溶解钙刺激甲状旁腺激素的分泌,最初开发作为骨质疏松症的治疗。两种不同的化学型三种不同的溶解钙,由于缺乏疗效未能在临床试验中。现在溶解钙被改变用途,并可能在治疗甲状旁腺功能低下,造成低钙血症几个罕见的遗传性疾病。提前为药物化学家的挑战是设计化合物为轿厢的选择构象优先靶向特定信令PAthway和/或影响本车以组织选择性方式。

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